コラム

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2017.05.19

タダラフィルとは(福岡ユナイテッドクリニック)

今回はED治療薬であるシアリスの有効成分として知られるタダラフィルについてお話しします。
タダラフィル(tadalafil)はシアリス(cialis)の他にも、前立腺肥大症による排尿障害改善薬であるザルティア(zalutia)や肺動脈性肺高血圧症治療薬であるアドシルカ(adcirca)にも用いられています。

タダラフィルとは

タダラフィルとはED治療薬であるバイアグラ(成分名シルデナフィル)やレビトラ(成分名バルデナフィル)と同じPDE5阻害薬に分類される成分で、現在ではED治療薬シアリスや前立腺肥大症治療薬ザルティア、肺動脈性高血圧症治療薬アドシルカの商品名で幅広い分野の治療で使用されています。

ED治療薬としてのタダラフィルはシアリスの商品名で5mg錠、10mg錠、20mg錠の3用量あり、1日の極量は20mgまでとなります。
効果は服用してから1時間程度で現れはじめ、また現時点では1番食事の影響を受けづらく副作用も出にくいとされています。
作用機序としては陰茎内の血管の拡張を抑制する物質であるPDE5(ホスホジエステラーゼ5)の働きを阻害することで正常な勃起を促します。
タダラフィルは先に販売が開始されていたバイアグラ(シルデナフィル)やレビトラ(バルデナフィル)と異なりブロック状の成分の組成であることから水に溶けづらく、体への吸収が比較的緩やかとなり、20mg錠で最大36時間もの間効果が持続します。
この長時間作用からウィークエンドピル(金曜日に飲んでおけば週末中は効果が持続する)の愛称で世界中で人気があります。
シアリスは保険適用外の医薬品であるため、自由診療の医療機関等での処方・購入が一般的です。

前立腺肥大症の治療薬としてのタダラフィルはザルティアの商品名で2.5mg錠、5mg錠の2用量あり、通常の治療では5mg錠を1日1回服用します。
作用機序は明確ではないのですが、おそらく前立腺や尿道等の各所の血行を良くすることで排尿障害を正常化させるのではないかと考えられています。
前立腺は膀胱のすぐ下にある臓器のため、肥大することで尿道が圧迫され排尿の勢いの低下や長時間化、また残尿感や頻尿といった症状が出ます。
シアリスと同一成分のザルティアは保険適用内であることから販売が開始された2014年4月当時には「保険診療でシアリスが購入できる」と話題にもなりましたが、ザルティアは「前立腺肥大症の診断がなければ処方されない」「2.5mg錠、5mg錠とED治療におけるタダラフィルとしては低用量」といったことからED治療に用いるには一般的ではありません。

肺動脈性肺高血圧症の治療薬としてのタダラフィルはアドシルカの商品名で20mg錠で販売されており、1日40mgまで服用が可能です。
肺動脈性肺高血圧症とは心臓から肺に血液を送る肺動脈末梢の小動脈内腔が何らかの理由により狭まり、血液が通りにくくなることで肺動脈の血圧が高くなる疾患で、息切れや倦怠感といった自覚症状を伴い、また進行すると心不全を引き起こす可能性もある難治性疾患です。
国内での罹患者数は少なく、およそ6000~9000人と推定されており、また成人の罹患者の約7割が女性です。
作用機序として肺動脈平滑筋細胞内のPDE5の働きを阻害することにより血管拡張が促進され肺血行動態の改善を促します。
また同じくED治療薬であるバイアグラの有効成分であるシルデナフィルもレバチオの商品名で肺動脈性肺高血圧症の適応で販売されています。
アドシルカも保険適用医薬品ですが肺動脈性肺高血圧症の診断がなければ処方されないことからも、ED治療に用いるのは一般的ではありません。

このように現在ではタダラフィルは様々な疾患の治療に用いられています。
またシアリス、ザルティア、アドシルカの3薬はイーライリリー社が開発し、国内での販売は日本新薬が行っています。

タダラフィルの副作用

様々な疾患の治療に用いられ安全性が確立されているタダラフィルですが、いくつかの副作用の報告があります。
シアリスの5mg~20mg錠群を用いた国内用量反応試験では257例中に70例(27.2%)に副作用が認められました。
主なものとして頭痛29例(11.3%)、紅潮13例(5.1%)、ほてり9例(3.5%)、消化不良6例(2.3%)となります。
これらの副作用は発生個所の血管が拡張され血流量が増加することにより起こるとされます。

タダラフィルの併用禁忌

タダラフィルには服用に関して飲み合わせの悪いお薬があります。
代表的なものとして

  1. ニトログリセリン
  2. 硝酸剤、および一酸化窒素(NO)供与剤
  3. 亜硝酸アミル
  4. 硝酸イソソルビド等
  5. sGC刺激剤
  6. リオシグアト(アデムパス)

等が挙げられます。
タダラフィルとの併用で危険な副作用が現れる場合もありますので必ず医師と相談して服用してください。

タダラフィルの購入方法

タダラフィルは現在様々な適応で商品化されていることから購入方法も様々なものとなります。
ザルティアやアドシルカの場合は医師の診断の元、保険適応内での処方となり、シアリスの場合は自由診療のED治療クリニックでの購入が一般的です。
またタダラフィルはインターネット通販や個人輸入等といった方法で海外から購入することも可能ですが、正規流通路を介さない医薬品の輸入は偽造品が混入するといった問題が多くお勧めは出来ません。
タダラフィルは信頼できる医療機関で医師と相談して処方・購入するようにしましょう。

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記事監修

平成元年
埼玉医科大学医学部卒業
平成元年
東京医科大学付属病院
平成5年
牧田中医クリニック
平成8年
西熊谷病院
平成29年
ユナイテッドクリニック上野院院長就任
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